パーキンソン病で不足しているドーパミンの補充として使われます。ドーパミン自体を服薬すれば良いのではないかと思われるかもしれませんが、残念ながら、脳には脳に有害となる物質を脳内にいれないようにする関門があり、ドーパミンはこの関門のために脳内に入れません。ところが、ドーパは関門を通過できます。そのためにドーパを服薬します。この系統の薬剤は抗パーキンソン病薬の中では最も効果の強い薬です。 L-ドーパは服薬すると小腸で吸収され、血管の中に入ります。血管の中には、L-ドーパを分解する酵素があり、脳内に入る前に分解されその効力を失ってしまうものもあります。このため、血管内のドーパを分解する酵素を阻害する物質をドーパといっしょに服用すると、分解されるドーパの量を少なくできます。このように、L-ドーパとドーパを分解する酵素を阻害する物質をいっしょにした薬が合剤とよばれるもので、単剤に比べ効果は4〜5倍に達します。
一緒に含まれるL-ドパ分解阻害剤には、ベンゼラジドとカルビドパのどちらかが用いられています。
副作用:悪心、嘔吐、食欲不振、などの消化器系副作用、めまい、起立性低血圧、不整脈などの循環器系副作用、興奮、幻覚、妄想、抑うつ、不眠などの精神症状、ねむけなどです。担当医に相談して許容範囲にコントロールが必要です。
パーキンソン病で相対的に活動が高まっているアセチルコリンを使う神経細胞を抑えるために使用します。パーキンソン症状のうち特に振戦(ふるえ)に効果があります。
商品名: アーテン、 パーキンなど
副作用:口渇、便秘、悪心、食欲低下、頻脈、動悸、排尿障害、視調節障害、緑内障、幻覚、妄想、注意力低下、記銘力障害
使用禁忌:緑内障、重症筋無力症、妊婦
抗ウイルス剤として開発されたものですが、ドーパミンを使う神経細胞からドーパミンを放出させる作用があります
商品名: シンメトレル
副作用:めまい、立ちくらみ、悪心、嘔気、嘔吐、食欲不振、不安、幻覚、妄想、下腿浮腫、網状青斑
これらの薬剤はドーパミン受容体を刺激するために、ドーパミンと同じように刺激を伝達できる作用があります。
付着する受容体の選択性により次の4種類のものが用いられています。
| 刺激される受容体 | 一般名 | 商品名 | 半減期 | 1日投与回数 |
|---|---|---|---|---|
| ドパミンD2受容体 (麦角系) | メシル酸ブロモクリプチン | パーロデル | 6時間 | 3回 |
| ドパミンD2受容体 (麦角系) | カベルゴリン | カバサール | 43時間 | 1回 |
| ドパミンD2受容体 (非麦角系) | 塩酸タリペキソール | ドミン | 5時間 | 3回 |
| ドパミンD1D2受容体 (麦角系) | メシル酸ペルゴリド | ペルマックス | 15〜42時間 | 3回 |
パーキンソン病の治療は、L-DOPA製剤によるドパミン補充療法が中心ですが、L-DOPAを長期に大量投与すると、反対にドパミン受容体の働きが減弱してしまいます。また、ドパミンの補充療法が神経の変性そのものを停める根本的な治療法ではないので、パーキンソン病が進行してドパミン神経細胞が神経終末にドパミンを保持できなくなり、不随意運動や症状の日内変動が強くなります。そのために、L-DOPAの減量、使用開始時期を遅らせることを目的として上記のドパミン受容体刺激薬が用いられています。言い換えれば、 パーキンソン病の初期のまだ症状の軽い時期には上記のドーパミン作動薬を単独で使用し、それだけでは十分な症状の改善が得られない場合にL-DOPAを併用することが勧められています。
副作用: 悪心、食欲不振、胃部不快感、起立性低血圧、不整脈、幻覚、妄想、眠気
使用上の注意:
副作用:
悪心・嘔吐、食欲低下、不随意運動、幻覚、めまい・ふらつきなど
パーキンソン病で不足しているノルエピネフリンを補充する薬剤です。
商品名: ドプス
副作用: 悪心、嘔吐、食欲不振、便秘、血圧上昇、不整脈、動悸、四肢冷感、まぶしい、排尿障害、幻覚、妄想、不随意運動、パーキンソン症状の悪化
抑うつ症状には抗うつ薬、向精神薬が有効です。不随意運動にはグラマリールなど吐き気にナウゼリンなど、振戦が強い場合にベーター ブロッカーやクロナゼパムなどが使用されます。
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Lードーパ剤(単剤)

Lードーパ剤(合剤)

抗コリン剤

ドーパミン受容体刺激薬

ドパミン分解抑制薬

塩酸アマンタジン

L-ドプス

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